המולקולה פותחה על ידי צוות מהמחלקה לכימיה בפקולטה למדע וטכנולוגיה של אוניברסיטת קוימברה (FCTUC), בשיתוף עם חברת Luzitin SA.
לדברי המוסד, פיתוח תרופות יעילות נגד גידולים מוצקים עומד בפני שני אתגרים עיקריים: הצטברות סלקטיבית של התרופה בגידול ויכולתה לחדור ולהגיע לכל תאי הגידול.
הגישה הדומיננטית הייתה פיתוח מולקולות גדולות יותר ויותר וננו-חלקיקים מורכבים יותר, שלמרות הסלקטיביות הגוברת, פוגעים בחדירה לגידולים צפופים ונוקשים.
צוות קוימברה, שעבר את המגמה, בחר באסטרטגיה החדשנית של זיהוי המבנה המולקולרי הקטן ביותר עם תכונות פרמקולוגיות אידיאליות לטיפול פוטודינמי.
זה הביא לסינתזה של מולקולת LUZ51, הרגישות הקטנה ביותר הידועה הסופגת אור אינפרא אדום.
לדברי לואיס ארנו, פרופסור ב- FCTUC, טיפול פוטודינמי "מבוסס על הפעלת רגישות לאור באמצעות אור אדום או אינפרא אדום", ובנוכחות חמצן, "הפעלה זו מעוררת מפל של תגובות כימיות המובילות למוות של תאי הגידול".
"אחד היתרונות הגדולים של טיפול זה הוא הסלקטיביות הגבוהה שלו: התרופה אינה מזיקה כמעט ללא אור, ומאפשרת להשמיד את הגידול רק באזור המואר", הסביר החוקר מהמרכז לכימיה קוימברה, שצוטט בהודעה לעיתונות שנשלחה לסוכנות לוסה.
מחקרים הראו כי LUZ51 מצטבר פי 13 יותר בגידולים מאשר ברקמות סמוכות, מופנם במהירות על ידי תאי הגידול וגורם למותם כאשר הוא מופעל על ידי אור אינפרא אדום.
במודלים של בעלי חיים, טיפול פוטודינמי עם LUZ51 ריפא עכברים עם גידולים אגרסיביים וגדולים יחסית, תוך שמירה על רקמות בריאות מסביב וממזער תופעות לוואי.
"אחת התוצאות המדהימות ביותר נצפתה בטיפול באנלוגיה האנושית של סרטן שד שלילי משולש. גם כאשר הגידול הראשוני כבר הראה סימנים של גרורות לריאות, הטיפול המקומי ב- LUZ51 הוביל להפחתה משמעותית ובמקרים מסוימים לחיסול גרורות הריאות",
חשף המדען."נתונים אלה מצביעים על כך שטיפול פוטודינמי עם LUZ51 עשוי להפעיל את המערכת החיסונית של המארח, ולקדם תגובה אנטי-סרטנית מעבר לאזור המטופל ישירות", הוסיף.
למרות הפוטנציאל העצום שהוכח, החוקרים הדגישו כי עדיין יהיה צורך להעריך את LUZ51 בניסויים קליניים לפני שניתן יהיה להשתמש בו בחולי סרטן, תהליך שעלול להימשך כחמש שנים.
עם זאת, התגלית פותחת סיכויים חדשים לטיפולים סלקטיביים ויעילים יותר עם פחות השפעה על רקמות בריאות.
מולקולת LUZ51 קיבלה פטנט על ידי אוניברסיטת קוימברה ולוזיטין SA, ותוצאות המחקרים in vivo פורסמו בכתב העת המדעי Angewandte Chemie המהדורה הבינלאומית.






